第一章 概述
1.1 天然药物概念
中药总数约有 5700 余种(实际常用中药仅 300 余种)，但中药复方(方剂)数量则大约是它的十余倍。中国已形成了世界上独一无二的药用植物栽培体系，建立了现代药用植物栽培学科，中药材实行 GAP（Good Agricultural Practices），使中药材的种植、采收、清洗、摆放、包装和运输过程等每个环节的标准化质量控制。天然药物主要是指来源于动植物及其它生物、具有明确治疗作用的单一成分或多组分药物，包括来源于植物 (包括中草药)、微生物、海洋生物、内源性生物活性物质等的药物。天然药物往往具有结构新颖、活性高、副作用少的特点，是制药工业中新药研发的重要资源，也是我国研制具有自主知识产权药物的主要源泉。
我国生物资源的多样性和特殊性，为我国天然药物的创新研究提供了得天独厚的资源，构成了我国的独特优势与特色。天然药物化学是研究天然药物中化学成分的学科，是天然药物研究的基础和关键环节。天然药物化学与生物学的结合是当今天然药物研究的热点和瓶颈问题，对天然药物的未来发展具有巨大影响，对我国人口与健康事业和医药产业的发展，也具有极其重要的意义。合理开发和使用药用植物资源，是未来提高人类生存质量和健康长寿的重要保障手段之一。而随着栽培药用植物逐步走向规范化和产业化，将为国内外的天然药物及相关产品提供大量的标准化绿色原料。植物中众多的化学成分有许多已阐明了化学结构和药理作用，有的已采用化学的或生物的方法进行合成。植物化学成分的分子多样性是植物在进化过程中对外界环境不断适应和相互交流的结果。采用现代科学技术方法阐明中药方剂治疗作用的物质基础及作用原理，对阐明中医药理论、将中药方剂推向国际市场具有重要的意义。通过化学与生物学模型相结合的方法发现天然药物的活性成分后，天然药物研究需要进入更高的层次，也就是以“化学生物学”、“结构生物学”和“构效关系研究”为代表的后续研究阶段。
1.2 天然药物化学研究进展
天然药物治疗疾病的有效成分可以是药物中的原型成分，也可以是经肠内生菌的转化产物，或者是进入体内后的代谢产物。除传统的研究天然药物的化学成分及生物活性外，深层次研究是基于药物代谢的中药物质基础研究以及谱效关系的研究。就是从整体上对中药在人体内的消化（生物转化）、吸收、代谢、分布、排泄等各个环节进行研究，探讨中药成分在体内的过程及其动态变化的规律，考察生物转化产物和（或）代谢产物的生物活性，探讨中药的药效物质基础，并根据入血成分的代谢特征探讨中药组分间的相互作用规律、中药复方的配伍机制等重大问题。
1.3 天然药物有效成分
调脂治疗的研究进展血脂异常（俗称高血脂症 Hyperlipemia，HP）主要以血清中的总胆固醇（TC）﹑甘油三酯（TG）﹑低密度脂蛋白（LDL）升高，高密度脂蛋白（HDL）降低为表现的血脂代谢紊乱的状态。在现代医学中，高血脂被认为是现代社会危害健康的十大隐形死亡之一，能直接导致脂肪肝﹑高血压﹑冠心病、动脉硬化﹑心脑血管疾病，甚至死亡；间接导致血糖过高、性功能下降等疾病。血脂调节药是一类可以调整脂质代谢的药物，能够降低过高的血清 TC 或 TG 和（或）升高过低的血清 HDL-C，以改善血脂代谢状况。在中国传统医学中高血脂症属于痰湿、浊阻、血瘀范畴，中医理论运用辨病与辨证相结合治疗来 HLP，大多数采用补益肝肾、滋阴养血、益气健脾、活血化瘀、清热化湿、利水消痰、疏肝利胆、消食导滞、清热通便等治法，驱邪和扶正相结合。治疗高血脂症最多的是运用中药复方制剂。
第二章 莽吉柿的研究 .........................................22
2.1 莽吉柿药材来源及鉴定依据研究 .........................22
2.2 莽吉柿的质量标准研究 .................................25
2.3 莽吉柿的稳定性研究 ...................................40
第三章 莽吉柿胶囊的研究 .....................................51
3.1 莽吉柿胶囊的配方研究 .................................51
3.2 莽吉柿胶囊生产工艺研究 ...............................51
3.3 莽吉柿胶囊质量标准的研究 .............................54
3.4、莽吉柿胶囊质量的稳定性研究 ...........................62
参考文献 .....................................................73
总结
莽吉柿胶囊是课题组开发的具有自主知识产权的天然药物创新药物，具有调节血脂的生物功效，具有良好的应用前景。
本论文围绕莽吉柿药材及其莽吉柿胶囊（天然药物 2 类）开展以下研究工作。
1、对天然药物的化学成分及生物活性方面研究进展进行了文献综述，重点综述了对莽吉柿的化学成分、含量分析以及生物功能的研究进展；
2、首次开展了莽吉柿药材的临床前研究，包括药材炮制工艺、质量研究及质量标准的制定以及稳定性考察研究；
3、首次进行了莽吉柿胶囊的处方工艺、质量研究与质量标准的制定及稳定性考察研究。通过对莽吉柿药材及莽吉柿胶囊（天然药物 2 类）的临床前药学研究，建立了莽吉柿及莽吉柿胶囊的质量标准，为将莽吉柿这一天然资源变废为宝，开发成治疗高血脂症的创新药物提供了科学依据。